Diethylpropion 71

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clorhidrato Diethylpropion está disponible para administración oral en comprimidos de liberación inmediata que contienen clorhidrato de dietilpropión 25 mg y en tabletas de liberación controlada que contiene clorhidrato de dietilpropión 75 mg. Los ingredientes inactivos en cada comprimido de liberación inmediata son: almidón de maíz, lactosa, estearato de magnesio, almidón de maíz pregelatinizado, talco y ácido tartárico. Los ingredientes inactivos en cada comprimido de liberación controlada son: carbomer 934P, manitol, povidona, ácido tartárico, estearato de zinc. clorhidrato diethylpropion es un agente simpaticomimético. El nombre químico de hidrocloruro de diethylpropion es 1-fenil-2-dietilamino-1-propanona. Su estructura química es: El clorhidrato de 75 formulación diethylpropion mg se dispersa en una matriz hidrófila. En la exposición al agua, el clorhidrato de dietilpropión se libera a una velocidad relativamente uniforme como resultado de la hidratación lenta de la matriz. El resultado se controla la liberación del agente anoréxico. clorhidrato diethylpropion está indicado en el tratamiento de la obesidad exógena como un complemento de corto plazo (unas semanas) en un régimen de reducción de peso basado en la restricción calórica en pacientes con un índice de masa corporal inicial (IMC) de 30 kg / m 2 o superior y que no han respondido a la reducción de peso régimen apropiado (dieta y / o ejercicio) por sí sola. El IMC se calcula tomando el peso del patient†™ s, en kilogramos (kg), dividido por la altura del patient†™ s, en metros (m) al cuadrado. INDICE DE MASA CORPORAL (IMC) = Peso en kg / altura en m 2 La utilidad de los agentes de esta clase debe ser medido contra los posibles factores de riesgo inherentes a su uso, tales como los descritos a continuación. clorhidrato diethylpropion está indicado para su uso sólo como monoterapia. 3. Dosificación y administración diethylpropion clorhidrato de liberación inmediata: Uno de liberación inmediata de 25 mg tableta tres veces al día, una hora antes de las comidas, y en midevening si se desea para superar el hambre la noche. diethylpropion clorhidrato de liberación controlada: Una liberación controlada comprimido de 75 mg al día, tragado entero, a media mañana. Esta droga se sabe que se excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer disfunción renal, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal. (Ver PRECAUCIONES, Uso geriátrico). La hipertensión pulmonar, la arteriosclerosis, el hipertiroidismo, hipersensibilidad conocida avanzado o idiosincrasia a las aminas simpaticomiméticas, glaucoma, hipertensión grave. (Ver Precauciones). Los pacientes con un historial de abuso de drogas. El uso en combinación con otros agentes anorexígenos está contraindicado. Durante o dentro de los 14 días siguientes a la administración de inhibidores de la monoamino oxidasa, crisis hipertensivas pueden resultar. clorhidrato Diethylpropion es una amina simpaticomimética con alguna actividad farmacológica similar a la de los fármacos prototipo de esta clase usados ​​en la obesidad, las anfetaminas. Las acciones incluyen algunos estimulación del sistema nervioso central y la elevación de la presión arterial. La tolerancia se ha demostrado con todos los fármacos de esta clase en la que estos fenómenos se han buscado. Los fármacos de esta clase se utilizan en la obesidad se conocen comúnmente como "anorexígenos" o "anorexígenos." No se ha establecido, sin embargo, que la acción de estos fármacos en el tratamiento de la obesidad es principalmente una de supresión del apetito. Por ejemplo, otras acciones del sistema nervioso central o efectos metabólicos pueden estar involucrados. 6. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS 6.1 Uso en el Embarazo Categoría B del embarazo Los estudios de reproducción se han realizado en ratas con dosis de hasta 1,6 veces la dosis humana (en base a mg / m2) y no han revelado ninguna evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido al clorhidrato diethylpropion. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Los informes espontáneos de malformaciones congénitas han sido registrados en los seres humanos, pero no se ha establecido una relación causal con diethylpropion. No teratogénico Efectos. Abuso con clorhidrato de diethylpropion durante el embarazo puede dar lugar a síntomas de abstinencia en el recién nacido humano. Desde clorhidrato diethylpropion y / o sus metabolitos se han demostrado para ser excretado en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra hidrocloruro diethylpropion a una mujer lactante. Dado que no se han establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 16 años, clorhidrato diethylpropion no está recomendado para uso en pacientes pediátricos de 16 años de edad y menores. Los estudios clínicos de clorhidrato diethylpropion no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Esta droga se sabe que se excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer disfunción renal, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal. clorhidrato diethylpropion no debe utilizarse en combinación con otros agentes anorexígenos, incluidos los medicamentos prescritos, preparaciones de venta libre y productos a base de hierbas. En un estudio epidemiológico de casos y controles, el uso de agentes anoréxicos, incluyendo diethylpropion, se asoció con un mayor riesgo de desarrollar hipertensión pulmonar, un trastorno poco común, pero a menudo fatal. El uso de agentes anorexígenos durante más de 3 meses se asoció con un aumento de 23 veces en el riesgo de desarrollar hipertensión pulmonar. Mayor riesgo de hipertensión pulmonar con cursos repetidos de terapia no se puede excluir. La aparición o agravación de la disnea de esfuerzo, o los síntomas no explicados de la angina de pecho, síncope, o edema de extremidades inferiores sugieren la posibilidad de aparición de hipertensión pulmonar. En estas circunstancias, el clorhidrato de diethylpropion debe interrumpirse inmediatamente y el paciente debe ser evaluado por la posible presencia de hipertensión pulmonar. enfermedad cardíaca valvular asociado con el uso de algunos agentes anorexígenos tales como la fenfluramina y la dexfenfluramina ha sido reportado. Los posibles factores que contribuyen incluyen el uso por períodos prolongados de tiempo, superior a la dosis recomendada y / o utilizar en combinación con otros fármacos anorexígenos. Valvulopatía se ha notificado muy raramente con la monoterapia con clorhidrato diethylpropion, pero la relación causal sigue siendo incierto. El riesgo potencial de posibles efectos adversos graves, como la enfermedad cardíaca valvular e hipertensión pulmonar debe evaluarse cuidadosamente frente a los posibles beneficios de la pérdida de peso. Evaluación cardíaca de base debe ser considerado para detectar preexistentes valvulopatías o hipertensión pulmonar antes de la iniciación del tratamiento clorhidrato diethylpropion. clorhidrato diethylpropion no se recomienda en pacientes con soplo cardiaco conocido o enfermedad cardíaca valvular. Ecocardiograma durante y después del tratamiento podría ser útil para la detección de cualquiera de los trastornos valvulares que pueden ocurrir. Para limitar la exposición injustificada y riesgos, el tratamiento con clorhidrato de dietilpropión debe continuarse sólo si el paciente tiene la pérdida de peso satisfactoria dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento (por ejemplo la pérdida de peso de al menos 4 libras, o según lo determinado por el médico y el paciente). clorhidrato diethylpropion no se recomienda para pacientes que utilizan cualquier anorexígenos dentro del año anterior. Si se desarrolla tolerancia, la dosis recomendada no debe superarse en un intento de aumentar el efecto; más bien, el fármaco debe interrumpirse. clorhidrato Diethylpropion podría poner en peligro la capacidad del paciente para participar en actividades potencialmente peligrosas, como manejar maquinaria o conducir un vehículo de motor; por lo tanto, el paciente debe ser advertido en consecuencia. El uso prolongado de clorhidrato diethylpropion puede inducir dependencia con el síndrome de abstinencia al abandonar la terapia. Alucinaciones, raramente han aparecido después de altas dosis de la droga. Se han descrito varios casos de psicosis tóxica tras el uso excesivo de la droga y algunos han sido reportados en la que la dosis recomendada no parece haber sido superado. La psicosis se calmó después de la droga se suspendió. Cuando se utilizan agentes activos del sistema nervioso central, el examen debe estar siempre en cuenta la posibilidad de interacciones adversas con el alcohol. Precaución se ha de ejercer en la prescripción de clorhidrato diethylpropion para los pacientes con hipertensión o con enfermedad cardiovascular sintomática, incluyendo arritmias. clorhidrato diethylpropion no debe ser administrado a pacientes con hipertensión severa. Los informes sugieren que el clorhidrato de diethylpropion convulsiones puede aumentar en algunos pacientes epilépticos. Por lo tanto, los epilépticos que reciben clorhidrato diethylpropion deben ser monitorizados cuidadosamente. La titulación de dosis o interrupción del clorhidrato diethylpropion puede ser necesario. La menor cantidad posible se debe prescribir o dispensar al mismo tiempo con el fin de minimizar la posibilidad de sobredosis. Información para Pacientes El paciente debe ser advertido sobre el uso concomitante de alcohol u otras drogas activas sobre el SNC y clorhidrato de diethylpropion. (Ver ADVERTENCIAS.) El paciente debe ser advertido de observar precaución al conducir o realizar cualquier actividad potencialmente peligrosa. Cardiovascular: Dolor precordial, arritmia (incluyendo ventricular), cambios en el ECG, taquicardia, elevación de la presión arterial, palpitaciones y casos raros de hipertensión pulmonar. enfermedad cardíaca valvular asociado con el uso de algunos agentes anorexígenos tales como la fenfluramina y la dexfenfluramina, tanto de forma independiente y especialmente cuando se utiliza en combinación, han sido reportados. Valvulopatía se ha notificado muy raramente con la monoterapia con clorhidrato diethylpropion, pero la relación causal sigue siendo incierto. Sistema Nervioso Central: En pocos epilépticos se ha informado de un aumento en los episodios convulsivos; raramente episodios psicóticos en las dosis recomendadas; discinesia, visión borrosa, exceso de estimulación, nerviosismo, inquietud, mareos, nerviosismo, insomnio, ansiedad, euforia, depresión, disforia, temblor, midriasis, somnolencia, malestar general, dolor de cabeza, y el accidente cerebrovascular Gastrointestinales: vómitos, diarrea, dolor abdominal, sequedad de la boca, sabor desagradable, náuseas, estreñimiento, otros trastornos gastrointestinales Alérgica: urticaria, erupción cutánea, equimosis, eritema Endocrino: impotencia, cambios en la libido, ginecomastia, malestar menstrual Sistema hematopoyético: depresión de la médula ósea, agranulocitosis, leucopenia Varios: Una variedad de reacciones adversas misceláneas se ha informado por los médicos. Éstas incluyen quejas tales como disuria, disnea, pérdida de cabello, dolor muscular, aumento de la sudoración, y poliuria. 9. toxicomanía y la farmacodependencia clorhidrato diethylpropion es una sustancia controlada de la Lista IV. clorhidrato diethylpropion tiene algunas similitudes químicas y farmacológicas a las anfetaminas y otras drogas estimulantes relacionados que han sido abusados ​​ampliamente. Ha habido informes de los sujetos se convierten psicológicamente dependientes de diethylpropion. La posibilidad de abuso debe tenerse en cuenta al evaluar la conveniencia de incluir un medicamento como parte de un programa de reducción de peso. El abuso de anfetaminas y drogas relacionadas pueden estar asociados con diferentes grados de dependencia psicológica y la disfunción social que, en el caso de ciertos medicamentos, puede ser grave. Hay informes de pacientes que han aumentado la dosis a muchas veces que recomiendan. La interrupción brusca siguientes resultados de alta administración de dosis prolongadas en la fatiga extrema y depresión mental; cambios también se observan en el EEG del sueño. Las manifestaciones de la intoxicación crónica con fármacos anorexígenos incluyen dermatosis severas, marcadas insomnio, irritabilidad, hiperactividad y cambios de personalidad. La manifestación más grave de intoxicación crónica es la psicosis, a menudo clínicamente indistinguible de la esquizofrenia. Las manifestaciones de sobredosis aguda incluyen inquietud, temblores, hiperreflexia, respiración rápida, confusión, assaultiveness, alucinaciones, estados de pánico, y midriasis. La fatiga y la depresión por lo general siguen la estimulación central. Los efectos cardiovasculares incluyen taquicardia, arritmias, hipertensión o hipotensión y colapso circulatorio. Los síntomas gastrointestinales incluyen náuseas, vómitos, diarrea y calambres abdominales. Sobredosis de compuestos farmacológicamente similares ha dado lugar a convulsiones, coma y muerte. El LD orales reportado 50 para los ratones es 600 mg / kg, para ratas es de 250 mg / kg y para los perros es 225 mg / kg. Gestión de la intoxicación aguda clorhidrato diethylpropion es en gran parte sintomático e incluye el lavado y la sedación con un barbitúrico. La experiencia con hemodiálisis o diálisis peritoneal es inadecuada para permitir la recomendación en este sentido. fentolamina intravenosa (Regitine) ha sido sugerido por razones farmacológicas para una posible hipertensión aguda, grave, si esto complica diethylpropion clorhidrato de sobredosis. Debido a que el clorhidrato de diethylpropion es una monoamina, la hipertensión puede resultar cuando este agente se utiliza con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) (véase Contraindicaciones). Eficacia de diethylpropion con otros agentes anoréxicos no se ha estudiado y el uso combinado puede tener el potencial de graves problemas cardíacos; por lo tanto, está contraindicado el uso concomitante con otros agentes anorexígenos. las necesidades de medicamentos antidiabéticos (insulina) es decir, pueden ser alterados. El uso concomitante con anestésicos generales puede dar lugar a arritmias. Los efectos presores de la diethylpropion y los de otras drogas pueden ser aditivos cuando los fármacos se usan de forma concomitante; a la inversa, diethylpropion puede interferir con fármacos antihipertensivos (es decir, guanetidina, metildopa a-). El uso simultáneo de fenotiazinas puede antagonizar el efecto anorexígeno de diethylpropion. Diethylpropion se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y se metaboliza ampliamente a través de una vía compleja de biotransformación que implica N-desalquilación y reducción. Muchos de estos metabolitos son biológicamente activos y pueden participar en la acción terapéutica de clorhidrato diethylpropion. Debido a las solubilidades de lípidos variables de estos metabolitos, sus niveles circulantes son afectados por el pH urinario. Diethylpropion y / o sus metabolitos activos se cree que cruzar la barrera hematoencefálica y la placenta. Diethylpropion y sus metabolitos se excretan principalmente por el riñón. Se ha informado de que entre el 75 a 106% de la dosis se recuperó en la orina dentro de las 48 horas después de la dosificación. El uso de un ensayo de fosforescencia que es específica para compuestos básicos que contienen un grupo benzoilo, la vida media en plasma de los metabolitos aminocetona se estima que es entre 4 a 6 horas. Las características de liberación controlada de la formulación diethylpropion clorhidrato 75 mg se han demostrado en estudios en seres humanos en los que los niveles plasmáticos de los materiales relacionados con diethylpropion-se midieron por análisis de fosforescencia. Los niveles en plasma obtenidos con el 75 mg formulación de clorhidrato de dietilpropión administrado una vez al día indicaron una liberación más gradual que una formulación de liberación inmediata (tres tabletas de 25 mg administrados en una sola dosis). La formulación de liberación controlada de clorhidrato diethylpropion 75 mg no se ha demostrado superior en eficacia a la misma dosis de la formulación de liberación inmediata (una 25 mg tableta tres veces al día). Después de la administración de una dosis única de hidrocloruro diethylpropion formulación 75 mg (un comprimido de liberación controlada de 75 mg) o solución diethylpropion clorhidrato (75 mg de dosis) en un estudio cruzado utilizando sujetos humanos normales, la cantidad de compuesto original y sus metabolitos activos recuperados en la orina dentro de las 48 horas para las dos formas de dosificación no fueron estadísticamente diferentes. 13. PRESENTACIÓN / ALMACENAMIENTO Y MANIPULACIÓN